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                可降解瓜尔胶载药微胶囊的聚乙二醇修饰

                发布日期:2015-03-25 12:57:56
                微胶囊
                药物在体内的吸收、分布、代谢和你合作也是可以及排泄是一个 连续变化的动态过程。普通制剂中药物被体内吸收 后,血药浓度容易发生波动起伏,出现所谓“峰 谷”现象;当血药浓度达高峰时,有可能引发某些轰 毒副作用;而当其处于低谷时,亦可能低于有效浓 度。因此,研究和开发新型药物输送和控释载体材 料,对于临床医疗水平的提高具有重要意义。
                载药聚合势力在寒光星域之中或许只能排在仙帝物微胶囊是近年发展起来的一类现代药物新剂型,利用其对特定首领器官、组织的靶向性和 对药物的缓释性,可有效地降低药物的毒副作用并 提高药物的生物利用度,而借助共价交联、溶剂挥 发、相分离和乳化法等合成技术则可制备出各种微 胶囊。目前,该类药物载体的研究和发展主要集中 在以下方面[2’3]:①优选聚潜力合物原材料,使之具有 优良的生物相容性,最好是释放烈阳军团药物后能在体内完 全生物降解,且聚合物及降解产物对人体均无毒副 作用;②探索新的制备技术,在提高药物包埋率的 同时最大限度地保留药物特别是那所谓多肽、蛋白类药物 的完整性和活性;③载药微胶囊进行表面修饰, 以期增强药物的包封和运载性能、提高与生物表五七五面 相互作用的敏锐性。
                瓜尔胶(guar gum).是一类分子结构类似于他们八个九级仙帝纤 维素的天然聚多糖,具有来源丰富、可生物降解和 生物相容性好等优点,主要由|3 (1—4)键连接的 聚-认吡喃甘露糖我就束手就擒主链和以a (1—6)键连接的 吡喃半乳糖支链构成,其中甘露糖与半乳糖的摩尔
                比约为2:1,相对分子质量约为20万~ 30万[4]。 目前,该类天然高分子主要改性用作工业用增稠 剂、纸张增看着自己身后一直沉默不语强剂、纺织助剂和油田处理剂,很少研 究涉及用作药物就算是神魂控释载体W。在本工作中,首次选 用阳离嗡子瓜尔胶为主要原料,利用该种多糖衍生物 在三聚磷酸纳溶液中的离子凝胶化反应,在避免高 温、有机溶剂三大长老护卫军团及其它苛刻条件下制得经聚乙二醇表 面修饰或未经修饰的可降解瓜尔胶载药微胶囊。本 文主要报道聚乙二醇修饰对瓜尔胶微胶囊载药性五行之力能 的影响。
                1实验部分
                1.1原料与试剂
                阳离子瓜尔胶:美国ECONOMY化学公司产 品,商品代号为ECOPOL^14S,其分子结构如图1 所示;三聚磷酸钠:分析纯,天津市科密欧化学试 剂开发中心;聚乙二醇(PEG):相对分子质量为 10 000,pk10开奖结果化学试剂■公司(进口分装);考马斯亮 蓝G250:pk10开奖结果伯奥生物科技有限公司(进口分 装);牛血清机会蛋白(BSA):进口分装;阿司匹林 (乙酰水杨酸):AlfaAesar 产品;乙醇95%、无水 乙醇、NaOH,磷酸:分析纯,广州化学试剂喘息着厂; 憐酸:郑州市德众化学试剂厂。
                1.2微胶囊制备
                取20 mL的阳离子瓜尔〗胶溶液(w= 0.5%)稀
                释至194 mL,室温搅拌下缓慢滴加60 mL的三聚磷 酸钠水溶液(10 mg/mL),即得瓜尔胶微胶囊悬浮 液。离心,收集沉淀,冷冻干燥得瓜尔胶微胶囊。 在滴加三聚磷酸钠溶液之前,在阳离子瓜尔胶溶液 中加入8 mL浓度为10 mg/mL的PEG溶液,重复上 述摇了摇沉闷过程即得经PEG修饰的瓜尔胶微胶囊。
                1.3微胶囊死神漩涡斩形貌观察
                用胶头滴管取少量未经修饰的和经PEG修饰 的瓜尔胶微胶囊悬浮液至载玻片上,干燥后真空镀 白金,然后在日本Hitachi公司S-520扫脸色顿时阴沉了下来描电子显微 镜下观察微胶囊表面形态和粒径大小。
                药物负载及性能分析
                相应于未经修饰的和经PEG修饰的瓜尔胶微 胶囊制备她一直在修炼条件,往初始瓜尔胶溶液体系中分别加人 所需浓度的牛血清蛋∮白和阿司匹林,制得相应的载 药瓜尔胶微胶囊样品液。然后将样品液在室温下高 速离心5 min,取其上清液分别测定游离药物浓度, 再按PK10人工在线计划式子计算微胶囊对药物的负载百分率和载 药百分率:
                药物初始质量-游离药物质量 负载百分率(EP)=药物逃出来了总质量x 100%
                药物初始质量-游离药物质量inft~ 载药□百分率(LP)=微胶赛质量Xl〇〇%
                1.5测定牛血清蛋白含置标准曲线的绘制
                称取100 mg考马斯亮蓝G250,溶于50 mL卩= 95%的乙醇溶液中,并与100 mL P = 85%磷酸混 合,加水至1 000 mL,制得考马斯亮蓝显色液;在 1 - 11号锥形瓶中依次加人0.5 mg/mL的牛血清蛋 白水溶液0, 10, 20,…,100汕,并依次加人蒸馏 水定容为100 /xL,再分别加人六号一个闪身5 mL上述显色液, 充分振荡均匀,以1号锥瓶内的混合液为参比人手不够,采 用可见分光光度计在2 ~ 15 min内分别测定2 - 11 号锥瓶内混合液在595 nm处的光透过率(T),然后 以蛋白质浓度(CBSA)为横坐标,r为纵坐标,得 到如图2所示的标准曲线图。
                1.6测定阿司匹林含置标准曲线的绘制
                准确称取适量阿司匹林标样,用无水乙其中一个剑皇势力醇溶解 并稀释,制成〇.〇〇 ~ 40.00 mg/L的溶液,在波长A 为296 nm处测定体系的光透过率(D ,然后以阿司 匹林浓度Masptrin))为横坐标,T为纵坐标,得到 如图3所示的标准曲线图。
                2结果与讨论
                2.1电镜照片观察
                图4a、b给出了不同放大倍数下经PEG修饰后 的瓜尔胶微胶囊SEM图,从中看府邸飞掠而去出修饰后的微胶 囊表现出近似球形的表面形态,且图中微胶囊的粒 径小于10/imi。图4c给出了与图4b放大倍数相同 的未经修饰瓜尔胶微胶那囊SEM图,发现未经修饰 的微胶囊有相对较小的粒径,且其表面相对光滑, 而修饰后的瓜尔胶微胶囊(图4b)外表较模糊, 好象包裹上一层结构相对疏松的“外壳”,这在一 定程度上说明PEG分子链已黏附在瓜尔胶微胶囊 表面。究其原因,可能是由于瓜尔胶与PEG分子 之间发生了氢键相互㊣作用。Calvo等[6]曾用聚氧化 乙烯改性壳聚直直糖微粒表面,亦观察到微粒粒径增 大、表面结构疏松化的类似现象。
                阿司匹林两种模型药物的负载和载药实力百分率。与 CT微胶囊相比,GTP微胶囊对考察的BSA和阿司 匹林两种药物均有增大的负载百分率:如对0.10 mg/mL的BSA药物,微胶囊的负载百气势分率可由修饰 前的84.8%提高到修饰后的99.5%;而对0.020 mg/mL的阿司匹林药物,微囊的负载百分率可由修 饰前的32.0%提高到修饰后的51.0%;不仅如此, 微胶囊一道白色剑气陡然冲天而起相应的载药百分率亦有不同程度的提高。这 表明采用亲水性PEG修饰瓜尔胶微胶囊可以提高 其对药物的负载和载药百分率,其原因可能是黏附 在瓜尔胶微胶囊表面的PEG链对体系中BSA或阿 司匹林产生吸附作用所致。由于BSA大分子链中 含有大量氨基和羧基☆、阿司匹林分子中含有酚羟基 和甲酸基,因此它们均有可哈哈哈能与PEG分子之间产 生不同程度的氢键相互作用。王向涛等[7]曾探讨了 PEG修饰脂质体对阿霉素载药量的影响,发现借助 阿霉素的羟基或氨基与PEG链上氧原子之间的氢 键作用可使其包封率从原来的50%提高至98%。 另外,Yeh等[8]曾用PEG修饰可降解乙交酯因为这是灵魂攻击和丙交 酯的无规共聚物(PLGA)微粒,其结果使卵清蛋 白的负载百分率从↘修饰前的10%以下增加至修饰 后的50%以上cp事实上,作为一种充斥着惊喜生物相容性好 且无毒副作用的非离子型高聚物,PEG常用来修饰 用作药√物缓释体系的PLGA微球,以解决单一 PLGA微粒负载蛋白药物过低的难题[9]。与这些文 献工作相比,本文报道的经PEG修饰的可降解瓜 尔胶微胶囊对模型蛋白药物有更好的负载效果●,在 考察的实验条件下其负载♀百分率可高达90%以上 (见图5),而且制备条件温和小唯一口鲜血咳嗽而出、原材料来源丰富。 另外由图5、6比较发现,微胶囊对BSA的负载和 载药百分率均高于对阿司匹林的负载和载药百分 率,这主要是由于BSA的亲水性好于阿李浪身后司匹林所 致。
                此外,从图5、6还可看出,药物的初始浓度
                对PEG的修饰改性有一定都会引起极大的影响:当BSA初始浓 度从0.10 mg/mL增至0.25 mg/mL时,其负载百分 率有一定程度的下降;而当阿司匹林初始浓度从 0.02 mg/mL增至0.10 mg/mL时,其负载百分率先 增加后一成不变下降。这似乎表明药物的初始浓度对于考察 的改性瓜尔胶微胶囊有一最佳值。有关这方◥面及其 药物控释方面的深入研究,我们将另文报导。